Наименование препарата Кладрибин (Cladribine)
Фото препарата Кладрибин
- Действующее вещество: Лейкладин.
- Вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.
- Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, антиметаболит, аналог пурина.
- Код АТХ: L01BB04.
- Форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для инфузий, таблетки.
- Условия хранения: хранить в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте, при температуре 2-8 ° С. Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
- Условия продажи: препарат отпускается строго при наличии соответствующего рецепта.
- Производитель: Верофарм ОАО (Россия), Мерк Сероно (Великобритания).
Врачи отмечают, что кладрибин является эффективным препаратом для лечения рассеянного склероза, особенно в его рецидивирующей форме. Инструкция по применению подчеркивает важность соблюдения рекомендованных дозировок и режима лечения, что способствует снижению частоты обострений. Цена на кладрибин может варьироваться в зависимости от региона и аптечной сети, что делает его доступным для многих пациентов. Отзывы пользователей часто содержат положительные оценки, однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль и усталость. Врачи рекомендуют обсуждать возможные аналоги с лечащим врачом, чтобы подобрать наиболее подходящее лечение, учитывая индивидуальные особенности пациента.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Кладрибин являются следующие заболевания:
- рассеянный склероз, характеризующиеся частыми рецидивами (ремиттирующий тип);
- волосатоклеточный лейкоз – редкое заболевание, поражающие паренхиму селезёнки и красный костный мозг.
Противопоказания
Противопоказаниями к терапии препаратом Кладрибин являются следующие заболевания, патологические процессы и состояния организма пациента:
- недостаточность функции почек острой и хронической формы со среднем либо тяжёлым течением;
- нескомпенсированный дефицит функции печёночной ткани;
- приём лекарства на фоне применения препаратов, подавляющие функциональную активность костного мозга;
- инфекционное заболевание в острой форме, характеризующееся тяжёлым течением;
- туберкулёз лёгочной и внелёгочной форм в латентном либо активном периоде патогенеза;
- иммунодефицит различного генеза (особенно на фоне лечения препаратами, подавляющими защитные реакции организма, и тяжёлой паразитарной либо грибковой инфекции);
- прохождение длительного курса терапии глюкокортикостероидами (стероидными гормонами корковой части надпочечников);
- недавняя вакцинация (3 месяца), в которых была использована живая либо ослабленная вирусная/бактериальная культура;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 16 лет;
- подверженность острым быстроразвивающимся аллергическим реакциям;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства;
- индивидуальная непереносимость лейкладина либо его производных.
Кладрибин — это противоопухолевый препарат, который используется в основном для лечения рассеянного склероза. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении частоты обострений и замедлении прогрессирования болезни. Инструкция по применению подчеркивает важность соблюдения дозировки и режима приема, что вызывает положительные отзывы среди пользователей. Цена на Кладрибин может варьироваться в зависимости от региона и аптечной сети, что делает его доступным для многих. Однако стоит учитывать, что существуют и аналоги, такие как Митоксантрон и Финголимод, которые также могут быть рассмотрены в зависимости от индивидуальных показаний. В целом, мнения о Кладрибине в основном положительные, но перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом.
Фармакологическое действие
Кладрибин является противоопухолевым средством. Будучи производным пурина, он также вызывает антиметаболитный эффект. Кладрибин обладает депрессирующим воздействием в отношении воспалительных процессов аутоиммунного характера, избирательно угнетая лимфоциты. Именно этот терапевтический эффект лежит в основе лечения кладрибином тяжёлых форм рассеянного склероза.
При прохождении курса терапии данным препаратом уменьшается и общая выраженность патологических изменений в тканях головного мозга, наблюдаемых в ходе воспаления. В связи с этим уменьшается частотность возвращения острой симптоматики рассеянного склероза, снижается активность патологии, замедляется процесс разложения личности больного и утраты им функций организма, улучшается общее состояние пациента.
С точки зрения биохимического строения, рассматриваемый препарат представляет собой аминохлорпуринилгидроксиметилоксоланол. То есть, он является аналогом вещества дезоксиаденозина, входящего в состав двуцепочечной молекулы ДНК.
Цитотоксические свойства Кладрибина проявляются за счёт каскада активных биохимических реакций, в основе которых лежит активация метаболитного процесса фосфорилирования трифосфатахлордезоксиаденозина. Данный эффект (цитотоксический) проявляется как в отношении пролиферирующих клеток, так и в отношении клеток, находящихся в интерфазе клеточного деления. Подобные свойства препарата обусловлены его влиянием на воспроизведение ДНК и процесс её «починки» (репарации), в ходе которой повреждённые участки дезоксирибонуклеиновой кислоты удаляются из молекулы, а на их место «вшиваются» неповреждённые последовательности нуклеотидов.
Кладрибин замедляет ферментативную активность рибонуклеотидредуктазы, которая, в свою очередь, должна ускорять образование фосфатных нуклеотидов, ДНК-полимеразы и специфических белков, участвующих во внутриклеточных процессах энергосинтеза. В результате этого в одной из цепей молекулы ДНК происходят разрывы в случайных местах, что в конечном итоге приводит к гибели клеток. Именно этим обусловлен противоопухолевый эффект Кладрибина.
Лимфоидные клетки – те, что оказываются поражёнными в первую очередь при развитии заболевания волосатоклеточный лейкоз, наиболее восприимчивы к действию рассматриваемого препарата. Лимфоидные клетки имеют более высокую ферментативную активность маркерных белковых комплексов и более низкое содержание нуклеотидаз, в отличие от клеток иного происхождения.
После введения препарата четверть от введённой дозы попадает в спинномозговую жидкость, где его производные подвергаются внутриклеточному метаболизму. За этот процесс ответственность несёт фермент дезоксицетидинкиназа. В результате в клетках-мишенях стремительно накапливается терапевтическая концентрация Кладрибина.
Максимальная концентрация препарата – 20-30 нг/мл. Данная концентрация наблюдается в плазме крови уже через полчаса после введения Кладрибина. Приём лекарства совместно с пищей приводит к замедлению абсорбции, увеличивая время достижения максимальной концентрации, при этом снижая данный показатель. Эффективность связывания препарата с транспортными белками плазмы – не более 25%. Объём распределения в среднем составляет 480-500 л.
Эвакуация Кладрибина (более 35%). осуществляется преимущественно почечной системой. Малое количество (менее 1%) выводится с помощью желудочно-кишечного тракта. Оставшаяся часть проходит каскад биохимических превращений в гепатоцитах, включающий, помимо прочего, реакции экстенсивного внутриклеточного метаболизма. Время полувыведения Кладрибина из организма при внутривенном введении составляет в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента 6-20 часов. Препарат выводится в основном в неизменном виде.
Инструкция по применению
Инструкция по применению противоопухолевого средства Кладрибин предполагает его использование в терапии против волосатоклеточного лейкоза и рассеянного склероза пермиттирующего типа.
Перед введением нужное количество первоначального концентрата разводят в физиологическом растворе объёмом 500-1000 мл. При использовании схемы лечения, включающей 24 внутривенных вливания, вместо обыкновенного физраствора используют бактериостатический. Его особенность заключается в том, что в качестве консерванта в нём содержится бензиловый спирт. Инфузии должны проводится под контролем врача во избежание острой аллергической реакции на указанный медикамент.
Взрослые
Кладрибин вводят внутривенно, капельно в виде двух либо 24-х в/в вливаний. При волосатоклеточном лейкозе дозировка составляет 0,08-0,11 мг на каждый кг массы тела пациента в сутки на протяжении одной недели. Более длительный курс не приводит к выраженному увеличению противоопухолевого эффекта. Максимальная суточная и разовая дозы эквиваленты и составляют 0,1 мг/кг.
Общую дозу и срок терапии устанавливает врач в индивидуальном порядке, исходя из особенностей течения заболевания, иммунном ответе организма и анатомико-физиологических характеристик пациента.
При терапии Кладрибином рассеянного склероза общие принципы таковы: пероральный приём в виде таблеток по 10-20 мг в день. Схема и продолжительность лечения устанавливается индивидуально врачебным специалистом.
Дети
Применение препарата Кладрибин лицами детского возраста (до 16 лет) противопоказано.
Приём во время беременности и кормления грудью
Терапия рассматриваемым лекарственным средством во время беременности и в период лактации строго противопоказана ввиду высокой токсичности любого средства, используемого для медикаментозного лечения онкологических и нейродегенеративных заболеваний.
Побочные эффекты
При применении препарата Кладрибин могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- изменения формулы крови (кратное уменьшение числа лейкоцитов, нейтроцитов, кровяных пластинок);
- малокровие апластического и гемолитического типа;
- панцитопения;
- функциональные расстройства со стороны органов желудочно-кишечного тракта (тошнота и рвота, боль в желудке, диарея и запор, устойчивая потеря веса);
- рост ферментов печени (гипербилирубинемия, повышение концентрации трансаминаз);
- мигрень;
- головокружение;
- нарушения сна;
- кашель;
- учащённое дыхание;
- воспаление лёгкого;
- сыпь, шелушение кожи;
- крапивница;
- зуд;
- лихорадка;
- астения;
- синдром хронической усталости.
Передозировка
При кратном превышении рекомендуемых дозировок препарата Кладрибин может развиться интоксикация данным фармакологическим средством.
Передозировка характеризуется следующими проявлениями:
- угнетение процесса образования элементов крови в ККМ – нейтропения, лейкопения и тромбоцитопения;
- поражение нефроцитов – острая печёночная недостаточность;
- необратимое поражение ЦНС – парез.
Лечение передозировки симптоматическое. Специфического противоядия при отравлении Кладрибином не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При терапии с параллельным использованием Кладрибина и иных препаратов, обладающих подавляющим воздействием на красный костный мозг, резко повышается депрессивное воздействие на ККМ.
Высокие дозы циклофосфамида и радиолучевая терапия на фоне применения рассматриваемого фармакологического средства усиливает токсическое влияние на почечную систему и вызывает необратимое поражение нервной ткани.
Применение препарата вместе с антибиотиками в 95% случаев даёт сыпь в качестве побочного эффекта. Аллопуринол даёт схожую картину.
При использовании раствора декстрозы указанный медикамент метаболизируется в организме на 40% быстрее.
Особые указания
Лечения рассматриваемым препаратом требует постоянного контроля анализов крови и функционального состояния органов кроветворения. Лишь удовлетворительные показатели данного исследования могут служить основанием для начала либо продолжения терапии. В случае неудовлетворительных показателей лечение прекращается либо откладывается до восстановления показателей общего анализа крови.
Головокружение, как побочный эффект от препарата, возникает в 70% случаев применения. Так, пациентам на период лечения стоит отказаться от управления автотранспортов и другой деятельности, связанной с риском для жизни себя и окружающих, требующих быстрой реакции и сосредоточенности сознания.
Аналоги
Групповыми аналогами исследуемого лекарственного средства являются:
- Веро-кладрибин;
- Лейкладин;
- Моветро.
Цена, где можно купить
Приобрести препарат можно в специализированных аптеках при наличии рецепта установленного образца. Его стоимость начинает от 1250 рублей за упаковку.
Вопрос-ответ
Сколько стоит кладрибин?
Кладрибин 1 мг/мл 10 мл №1 флакон: купить в Москве, Уфе, Екатеринбурге и других городах России по цене 4 950 руб.
Является ли кладрибин цитотоксичным?
Кладрибин — это аналог нуклеозида, который цитотоксичен, особенно для лимфоцитов и моноцитов , подавляя как синтез ДНК, так и ее восстановление. Считается, что его воздействие на В- и Т-лимфоциты прерывает каскад иммунных событий, центральных для рассеянного склероза.
Как действует кладрибин?
Кладрибин проявляет цитотоксические эффекты в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК. Цитотоксический эффект обусловлен действием активного метаболита — 5′-трифосфата 2-хлор-2′-дезоксиаденозина.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом лечения кладрибином обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить, подходит ли это средство для вашего конкретного случая, и объяснит возможные риски и побочные эффекты.
Читайте также:
СОВЕТ №2
Обратите внимание на возможные взаимодействия кладрибина с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.
СОВЕТ №3
Следите за своим состоянием во время лечения. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте о них своему врачу, чтобы он мог своевременно скорректировать лечение при необходимости.
СОВЕТ №4
Изучите отзывы других пациентов, которые принимали кладрибин. Это может помочь вам лучше понять, чего ожидать от лечения и как справляться с возможными побочными эффектами.
