Наименование препарата: Цитарабин (Cytarabine)
- Действующее вещество: цитарабин (cytarabine) – 1000 мг;
- Вспомогательные вещества: повидон с К-значением 17.
- Фармакотерапевтическая группа: Антиметаболитное средство.
- Код АТХ: L01BC01.
- Форма выпуска: Лиофилизированный (обезвоженный путем замораживания в вакууме) порошок по 0,1 г во флаконах в упаковке по 10 штук, раствор для инъекций.
- Условия хранения: препарат следует хранить в сухом, прохладном, защищенном от света и в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
- Условия продажи: препарат отпускается строго при наличии соответствующего рецепта.
- Производитель: ООО «ЛЭНС-Фарм», дочерняя компания ОАО «Верофарм» (Россия); БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика Беларусь).
Врачи отмечают, что цитарабин является важным препаратом в лечении острых миелоидных и лимфобластных лейкозов. Его эффективность обусловлена способностью ингибировать синтез ДНК, что приводит к гибели раковых клеток. При применении цитарабина важно строго следовать инструкции, так как неправильная дозировка может вызвать серьезные побочные эффекты, включая миелосупрессию и нейтропению. Специалисты подчеркивают необходимость регулярного мониторинга состояния пациента во время терапии.
Цена цитарабина варьируется в зависимости от производителя и формы выпуска, что делает его доступным для большинства пациентов. Врачами также рассматриваются аналоги, такие как арабиназ и другие препараты, однако выбор зависит от индивидуальных особенностей заболевания и общего состояния здоровья пациента. Важно, чтобы лечение проводилось под контролем опытного онколога, что позволит минимизировать риски и повысить эффективность терапии.
Показания к применению
Лекарство Цитарабин показано к применению при следующих болезнях и патологических состояниях:
- лейкоз лимфобластный хронической формы;
- лейкоз миелобластический хронической формы;
- миелолейкоз хронической формы;
- эритролейкоз;
- лимфогранулематоз;
- неходжкинские лимфомы;
- синдром дисплазии красного костного мозга (ККМ);
- лимфобластный и миелобластный лейкозы в острой форме – в качестве терапии, призванной индуцировать ремиссию или с целью консолидировать состояние иммунной системы организма;
- вторичные лейкозы, возникшие на фоне недавно проведённой радиолучевой терапии, курса лечения другими цитостатическими препаратами, а также в результате развития диспластического синдрома ККМ;
- первично-резистентные формы острых онкологический заболеваний кровеносной и системы кроветворения;
- рецидив рака крови;
- миелолейкоз хронической формы, характеризующийся высокой частотой бластных кризов;
- менингит карциноматозного типа;
- нейролейкоз острой формы у взрослых пациентов и больных детского возраста (подразумевает интратекальное введение).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению медикамента Цитарабин являются следующие индивидуальные особенности организма пациента, хронические и острые заболевания, а также ряд патологических состояний:
- развитие аномальных реакций организма на введение Цитарабина и его производных;
- повышенная восприимчивость к любому из компонентов рассматриваемого лекарственного средства;
- аплазия костного мозга;
- дефицит функции печени;
- выраженная почечная недостаточность;
- сопутствующие генерализованные инфекционные заболевания, вызванные возбудителями различной природы;
- беременность и период лактации;
- метастатическое поражение костного мозга;
- гиперурикемия.
С некоторыми оговорками применение Цитарабина разрешено при попадании опухолевых клеток в ткани ККМ, после недавно перенесённой ветрянки, герпеса опоясывающего типа или недавнем контакте с больными, перенёсшими данные инфекции. Также рекомендуется снижение дозы и индивидуальный подход к лечению препаратом Цитарабин, если пациенту в течение последних двух месяцев уже был проведён курс лечения, направленный на борьбу с онкологическим заболеванием – химиотерапия цитостатиками или препаратами, обладающими противоопухолевыми и цитотоксическими свойствами, а также при направленном облучении или радиолучевой терапии.
С осторожностью Цитарабин применяют при подагре и наличии камней в почках.
Цитарабин — это противоопухолевый препарат, который активно используется в лечении различных видов рака, особенно лейкемии. Многие пациенты отмечают его эффективность, однако побочные эффекты, такие как тошнота, усталость и снижение иммунитета, могут вызывать беспокойство. Инструкция по применению препарата подчеркивает важность соблюдения дозировки и режима, чтобы минимизировать риски. Цены на Цитарабин варьируются в зависимости от производителя и региона, но в целом он доступен для большинства пациентов. Аналоги, такие как Дарабопектин и Гемцитабин, также могут быть рассмотрены, однако выбор следует делать совместно с врачом, учитывая индивидуальные особенности здоровья. Важно помнить, что лечение должно быть комплексным и под контролем специалистов.
Фармакологическое действие
Цитарабин – это медикамент, обладающий противоопухолевым и иммунодепрессивным действием, который по своей природе является антиметаболитом. Влияет на обмен пирамидина в организме, имеет в своих химических свойствах антилейкозное действие. Цитарабин – синтетический нуклеотид. Его отличие от природных аналогов заключается в том, что его углеводная часть в своём составе содержит вместо рибозы или дезоксирибозы арабинозу.
Препарат успешно встраивается в клеточный каскад биохимических реакций. Его активные компоненты замедляют прохождение сигнала от фермента ДНК-полимеразы к своему адресату, также происходит включение Цитарабина в основание молекул ДНК и РНК.
Подавляя синтез ДНК, препарат также незначительно влияет на процесс образования белковых молекул. Он встраивается в митотический цикл. Обладает фазовой специфичностью, так как влияет исключительно на синтетический период митоза.
Активность в отношении онкологических болезней крови лекарство приобретает в ходе процесса фосфорилирования. Данная реакция интенсивно идёт в клетках-предшественницах в тканях красного костного мозга (клетках миелобластического и лимфобластического типов), а также в зрелых клетках крови – лимфоцитах, гранулоцитах, тромбоцитах и эритроцитах. Вследствие влияния на ККМ при длительном применении обнаруживаются миелосупрессивные свойства.
Способен проникать в большинство органов и тканей. Наиболее успешно заполняет компоненты «белой» крови – клетки лейкоцитарного происхождения (лейкоциты).
После инъекции следует быстрое распределение лекарственного средства. Биодоступность препарата составляет лишь 20%, что делает неэффективным приём Цитарабина в лекарственной форме таблеток и капсул. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-1 час как при подкожном, так и при внутримышечном введении. Быстрое внутривенное введение обеспечивает 15% связь с транспортными белками крови.
Проход активных компонентов препарата через гематоэнцефалический барьер затруднён. Однако при непрерывной инфузии концентрация активного вещества в спинномозговой жидкости (ликворе) может достигать 40-50% от уровня в плазме крови.
В тканях и органах подвергается дезаминации. Большая часть активных метаболитов дезаминируется в клетках печени, малая часть – в ликворе. В результате происходит образование инактивированного вещества – арабинофуранозилурацила.
Процесс эвакуации насчитывает две ступени. Для начальной фазы распределения, в которой задействован первоначальный антиметаболит, время полувыведения составляет не более 10 минут. Вторая фаза выведения занимает 1-3 часа в зависимости от способа применения лекарственного средства (так, для интратекального введения эта значение составляет 120 минут).
После первой фазы 80% фармакологического средства деактивируется и в неактивном виде находится в плазме. Конечная экскреция осуществляется системой почек. В течение первых суток эвакуируется 80% от первоначально введённой дозы. 1/10 часть от этого количества покидает организм пациента в первоначальном виде.
Инструкция по применению
Инструкция по применению препарата Цитарабин подразумевает внутривенное, подкожное, интратекальное и интралюмбальное способы введения.
Перед приёмом лекарственное средство необходимо разбавить физиологическим раствором или водой для инъекций.
Цитарабин назначают как в качестве самостоятельного препарата, так и в комбинации с другими лекарствами-цитостатиками.
Лечение необходимо проводить при условии постоянного мониторинга функций органов кроветворения. Для этого необходимы регулярные анализы крови, в которых особое внимание необходимо уделить уровню тромбоцитов и лейкоцитов, а также показателям ферментов печени. По общему анализу мочи (уровня креатинина) можно определить состояние выделительной системой. На основе всех этих клинических исследований можно делать выводы о начале, продолжение или досрочном завершении химиотерапии.
Взрослые
Рекомендуемая суточная доза – 100 мг/м2. Максимальная курсовая доза для любого способа применения составляет 500-1000 мг. Для групп пациентов, требующих снижение дозировки, например, для пожилых людей и больных, страдающих от миелосупрессии и/или почечно-печёночной недостаточности, рекомендуемая суточная доза – 50 мг/м2.
Каждый способ введения препарата имеет свои особенности в отношении дозировки и графика перерывов. Так, для внутривенного введения рекомендуется: 100 мг/м2 в сутки, необходима капельное вливание длительностью 3 часа с интервалом в 10 часов либо непрерывная инфузия в течение 24 часов. Курсовая доза не превышает рекомендуемую.
Для подкожного введения существуют следующие требования: 20 мг/м2 два-три раза в сутки. Длительность курса – от 4 до 7 дней. Максимальная продолжительность – 10 дней.
Для интратекального введения рекомендуется 20 мг/м2 однократно в 3 дня. Длительность курса – 15 дней. Для достижения позитивного эффекта, как правило, проводят 5-7 терапевтических курсов. Перерыв между курсами не должен быть меньше 10 дней.
Дети
Инструкция по применению рассматриваемого лекарственного средства для детей подразумевает аналогичные дозировки и принципы организации терапевтического лечения у взрослых.
Приём во время беременности и кормления грудью
Цитарабин способен вызывать повреждения хромосом в клеточных структурах человека. При длительном применении возможно образование вторичных очагов онкологического процесса. Оказывает негативный (однако обратимый) эффект на половые железы. Обладает тератогенными, мутагенными и эмбриотоксическими свойствами. Так, в связи с этим приём данного фармакологического средства во время течения беременности строго противопоказан. В случае необходимости срочного начала терапии для матери врачи предложат ей прервать беременность.
Активные вещества данного медикамента в незначительном количестве способны проникать в грудное молоко. На время терапии грудное вскармливание следует прекратить, переведя новорождённого на питание детскими смесями.
Побочные эффекты
При приёме лекарства Цитарабин могут развиться следующие побочные эффекты:
- атаксия мозжечка;
- токсическое поражение ЦНС;
- периферическая полинейропатия;
- синдром хронической усталости;
- мигрень;
- повышенная тревожность;
- геморрагический конъюнктивит;
- угнетение функций органов кроветворения;
- кратное уменьшение количества белых клеток крови;
- резкое снижение числа кровяных пластинок в плазме;
- аритмия;
- местный тромбофлебит;
- анемия мегабластического типа;
- бронхоспазм;
- одышка;
- отёк лёгких;
- пневмония;
- тошнота и рвота;
- снижение аппетита;
- воспаление слизистой оболочки ротовой полости;
- болевой синдром, локализованный в эпигастрии;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- воспаление слизистой оболочки пищевода;
- желтуха;
- нефропатия;
- задержка мочи;
- различные проявления аномальных реакций организма на введение препарата;
- панникулит;
- боль в органах системы опоры и движения;
- болезненные ощущения, локализованные в грудной клетке;
- субфебрильная температура;
- слабость;
- покраснение глаз;
- выпадение волос.
Передозировка
При многократном превышении рекомендуемой дозы возможно развитие интоксикации данным фармакологическим средством.
Интоксикация сопровождается следующей симптоматикой:
- усиление побочных эффектов;
- общий токсический синдром с высокой вероятностью наступления летального исхода;
- спутанность сознания;
- судорожные расстройства;
- нарушения функции памяти;
- тотальная атаксия мозжечковой коры;
- тремор конечностей;
- язвенное поражение слизистой оболочки органов ЖКТ;
- воспаление брюшинной оболочки;
- пневматоз кишечника кистозного типа;
- сепсис с присоединением вторичных инфекционных болезней;
- появление жидкости в лёгких;
- токсический гепатит;
- некротическое поражение нижних отделов кишечника;
- кардиомиопатия;
- респираторный дистресс-синдром.
Специфического противоядия для отравления данным препаратом не существует. Комплекс лечебно-реанимационных мероприятий подразумевает симптоматическую терапию и мониторинг за жизненно важными функциями организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитотоксические эффекты при применении вместе с Метотрексатом суммируются. Ингибирует абсорбцию Дикоксина в двенадцатиперстной кишке. При приёме с другими препаратами, обладающими иммунносупрессивными свойствами, миелосупрессивный эффект суммируется. Снижает активность противоподагрических медикаментов. Несовместим с антикоагулянтами, инсулином и пенициллином.
Особые указания
Химиотерапия с использованием данного фармакологического средства должна проводиться дипломированными специалистами в области онкологических патологий и/или проведения химиотерапии.
За месяц до начала лечения и в печении 6 месяцев после его проведения необходимо отказаться от вакцинации с использованием живых ослабленных возбудителей инфекций.
Аналоги
Данное фармакологическое средство имеет следующие аналоги:
- Цитозар;
- Алексан;
- Цитостадин.
Цена, где купить?
Препарат можно купить практически в любой аптеке, цена Цитарабина в 2018 году составляет в среднем 1355 рублей.
Вопрос-ответ
Каковы основные показания для применения цитарабина?
Цитарабин используется в основном для лечения острых миелоидных и лимфобластных лейкозов, а также для некоторых форм неходжкинской лимфомы. Он может быть назначен как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами.
Какие побочные эффекты могут возникнуть при использовании цитарабина?
Наиболее распространенные побочные эффекты включают тошноту, рвоту, диарею, угнетение костного мозга, что может привести к снижению уровня лейкоцитов и тромбоцитов. Также возможны аллергические реакции и поражения кожи. Важно следить за состоянием пациента и сообщать врачу о любых нежелательных реакциях.
Существуют ли аналоги цитарабина и как они отличаются?
Да, существуют аналоги цитарабина, такие как арабиназид (Ara-C) и другие препараты, содержащие аналогичные активные вещества. Они могут отличаться по форме выпуска, способу введения и профилю побочных эффектов. Выбор препарата зависит от конкретной клинической ситуации и должен осуществляться врачом.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом лечения цитарабином обязательно проконсультируйтесь с врачом. Обсудите все возможные побочные эффекты и противопоказания, а также расскажите о других лекарствах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных взаимодействий.
СОВЕТ №2
Следуйте указаниям врача по поводу дозировки и режима приема цитарабина. Не изменяйте самостоятельно дозу или частоту приема, так как это может повлиять на эффективность лечения и увеличить риск побочных эффектов.
СОВЕТ №3
Регулярно проходите контрольные анализы и обследования, назначенные вашим врачом, чтобы отслеживать реакцию организма на лечение и своевременно выявлять возможные осложнения.
СОВЕТ №4
Если вы заметили необычные симптомы или побочные эффекты во время лечения, немедленно сообщите об этом своему врачу. Это поможет скорректировать лечение и минимизировать риски для вашего здоровья.
